执业药师药理学考试复习：强心苷类药物

 　　强心苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多，临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用，医`学教育网搜集整理能使心肌收缩力加强，但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动，安全范围小。

　　强心苷类药物的构效关系

　　1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。

　　2.强心苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。

　　3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，一般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯(卡烯内酯，Cardenolide)，动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。

　　4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强心作用，但可影响配糖基的药代动力学性质。

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