白花蛇舌草研究论文

【摘要】白花蛇舌草是一种具有清热解毒、利尿消肿等作用的中药,可用于治疗肿瘤、 各种炎症、皮肤病等多种疾病。近年对其研究颇多,本文就近年来白花蛇舌草的化学成分、 药理作用和临床应用方面的研究进展作一综述,为其更深入的研究和应用提供依据。 【关键词】白花蛇舌草;化学成分;药理作用;临床应用 白花蛇舌草,又名蛇舌草、甲猛草、舌针草、白花十字草等,为茜草科耳草属植物白花 蛇舌草 HedyotisdiffusaWilld.[Oldenlandiadiffusa(Willd.)Roxb.]的带根全草,是一年 生草本植物。在我国云南、广东、广西、福建、浙江、江苏、安徽、湖南、湖北等地均有 生长,夏秋采集,洗净,切段,鲜用或晒干。其性寒、味甘,归心、肝、脾、大肠、小肠经,具有 清热解毒、利尿消肿、活血止痛、解毒散结等功效。内服用于肺热咳喘、咽喉肿痛、水肿、 热淋、肠痈痢疾、湿热黄疸、癌肿等,外用治疮疖痈肿,毒蛇咬伤[1~3]。为民间常用中草药。 白花蛇舌草的化学成分主要有蒽醌类、萜类、黄酮类、甾醇类、烷烃类、有机酸类、 多糖类、香豆精类和生物碱类等。现代药理研究证明,白花蛇舌草具有调节免疫活性、抗化 学诱变、抗肿瘤、抗菌抗炎、抗氧化等作用。近年来对该药物的化学成分和药理活性以及 临床应用做了大量工作,研究日趋深入。现将其研究进展综述如下。 1 化学成分 1.1 蒽醌类为 2-甲基-3-羟基蒽醌(2-methy-3-hydroxyanthraquinone)、2-甲基-3甲氧基蒽醌(2-methy-3-methoxyanthraquinone)、2-甲基-3 羟基-4-甲氧基蒽醌(2methy-3-hydro-4-methoxyanthraquinone)、2,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌(2,3dimethoxy-6-methyanthraquinone)[4,5]。 1.2 萜类为车叶草苷(asperuloside)、车叶草苷酸(asperulosideacid)、去乙酰基车 叶草苷酸(deacetylasperulosideacid)、都槲子酸(geniposidicacid)、鸡屎藤次苷 (scandoside)、鸡屎藤次苷甲酯(scandosidemethylester)、6-O-对羟基桂皮酰鸡屎藤 次苷甲酯(6-O-p-hydroxycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-对甲氧基桂皮酰 鸡屎藤次苷甲酯(6-O-p-metho-xycinnamoylscandosidemethylester)、6-O-阿魏酰 桂皮酰鸡屎藤次苷甲酯(6-O-feruloylscandosidemethylester)、熊果酸(ursolicacid)、 齐墩果酸(oleanolicacid)[6~11]。 1.3 黄酮类为槲皮素(quercetin)、槲皮素-3-O-吡喃葡糖苷(quercetin-3-Oglucopyranside)、槲皮素-3-O-槐糖苷(quercetin-3-O-sophoroside)、山柰酚-3-O[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-[2-O-(6O-E-ferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-Eferloyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-galactoypranoside)、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖苷]-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-[2-O-(6-O-E-ferloyl)-β-Dglucopyranosyl]-β-D-glucopyranoside)、山柰酚-3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡 喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)、 槲皮素--3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-(2-O-β-Dglucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside)[5,6,12]。 1.4 甾醇类为 β-谷甾醇(β-sitosterol)、β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷(β-sitosterol-β-Dglucoside)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7α-二醇(stigmasta-5,22- diene-3β,7α-diol)、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7β-二醇(stigmasta-5,22-diene-3β,7βdiol)[4,5,8~11,13]。 1.5 其他有三十一烷(hentriacontane)[9]、对香豆酸(p-coumaricacid)[10]、4,4 二羟基-古柯间二酸(4,4-dihydroxy-truxilicacid)[11]、另外还有多糖类等[14,15]。 2 药理作用 2.1 对免疫功能的作用机体的免疫分为细胞免疫和体液免疫即非特异性免疫和特异性 免疫,高超等[16]研究发现白花蛇舌草不仅可提高荷瘤鼠细胞免疫功能,同时对 B 细胞介导 的体液免疫具有增强作用,其机理可能为白花蛇舌草清除脾脏产生过量的活性氧,减轻脾细 胞内线粒体等细胞器损伤,并促进脾细胞增殖,从而提高荷瘤鼠免疫功能。王宇翎等[17]发 现白花蛇舌草总黄酮(15、30、60mg/kg)促进免疫功能低下小鼠由 ConA 或 LPS 诱导的 脾淋巴细胞的增殖反应,并提高小鼠血清 IL-2 和 IFN-γ 的含量;白花蛇舌草总黄酮(60mg/ kg)促进免疫功能低下小鼠脾脏 IgM 抗体形成,并升高抗肿瘤药物(环磷酰胺或阿糖胞苷)所 致的小鼠白细胞减少,表明白花蛇舌草总黄酮具有增强机体特异性免疫和非特异性免疫功能 的作用。吴厚铭等[15]研究表明白花蛇舌草中提取的多糖具有显着的增强免疫活性作用。 2.2 抗化学诱变作用白花蛇舌草具有明显的抗诱变活性,对黄曲霉素 B1 及苯并吡引起 的沙门菌属 TA100 的染色体突变回复有明显抑制作用,并能抑制黄曲霉素 B1 与 DNA 的结 合,抑制其生物转化,且白花蛇舌草抗诱变作用有一定的量效关系[18]。 2.3 抗肿瘤作用高超等[19]发现白花蛇舌草可抑制人宫颈癌 Hela 细胞的生长,其效果 与药物的浓度和作用的时间相关,倒置显微镜下 Hela 细胞出现细胞凋亡的形态学改变,流式 细胞仪检测到凋亡峰,白花蛇舌草作用后细胞内 ROS 水平下降,而突变型 p53 表达降低。表 明一定浓度的白花蛇舌草对人宫颈癌 Hela 细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用,其机制可 能与细胞内 ROS 水平和 p53 基因调控有关。林圣云等[1]发现 U937 细胞经白花蛇舌草醇 提取物作用后,呈时间和剂量依赖性。光镜观察可见细胞膜完整、核碎裂、凋亡小体等形态 学特征,DNA 电泳呈现典型的梯形条带,流式细胞仪分析证实 0.5、1、2、4mg/ml 的白花 蛇舌草醇提取物使 U937 细胞发生凋亡率分别为 4.18%,56.96%,82.43%,56.41%。表 明白花蛇舌草醇提取物抗肿瘤效应强,同时抑制 U937 细胞的增殖及诱导细胞凋亡。苏春燕 等[20]用白花蛇舌草水提取物对抗环磷酰胺模型小鼠的白细胞减少,对白细胞的回升有一定 的促进作用。王顺启等[3]把白花蛇舌草作用于肝癌细胞 SMMC-7721 后 36h,观察到有 1 个基因的表达上调,14 个基因的表达下调,证实白花蛇舌草对肝癌细胞的作用是通过影响多 基因的表达改变实现的。 2.4 抗菌抗炎作用边才苗[2]研究结果证明白花蛇舌草对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、 绿脓杆菌有杀灭作用,以乙醇提取物为最好,丙酮提取物其次,水提取物最差。对白色念珠菌 的抑杀作用以水提取物最好,乙醇和丙酮提取物的差别不大。另有研究表明白花蛇舌草高浓 度水煎剂对兔实验性阑尾炎有较好疗效。王宇翎等[21]研究发现白花蛇舌草总黄酮 (15、30、60mg/kg)对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高有 一定的抑制作用;白花蛇舌草总黄酮(12、24、48mg/kg)对大鼠松节油气囊肉芽增生和新 鲜蛋清诱导大鼠足爪肿胀亦有明显的抑制作用;在体外,白花蛇舌草总黄酮对球菌和杆菌均 具有不同程度的抑菌和杀菌作用,且对球菌的作用优于杆菌。表明白花蛇舌草总黄酮具有抗 炎及抗菌作用。有实验证明白花蛇舌草能提高网状内皮系统的吞噬功能,刺激网状内皮细胞 增生,增强吞噬细胞的活力[22]。 2.5 抗氧化作用高超等[23]研究发现化疗+白花蛇舌草组小鼠肝、脾和骨髓组织的 ROS/MDA 水平和 GSH-px/CAT 活性较单纯化疗组明显降低,脾脏超微结构变化明显减轻。 表明白花蛇舌草具有抗氧化损伤作用,可减轻化疗药物引起的荷瘤鼠正常组织的副损伤。王 转子等[24]对白花蛇舌草多糖的研究发现白花蛇舌草多糖在一定的剂量范围内对脂质过氧 化有明显的抑制作用,对负氧自由基有明显的清除作用,对 SOD 活力影响明显,且与剂量关系 不大。于新等[25]研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物在花 生油中的抗氧化活性及有效成分,结果显示这 6 种溶剂的提取物均有抗氧化作用,以丙酮提 取物的抗氧化作用最强,白花蛇舌草提取物的抗氧化成分以黄酮、萜类、蒽醌类、酚类化合 物为主。 2.6 其他作用白花蛇舌草还具有神经保护、安定降温、抑制精子生长、调节胃肠功能 等作用。其成分谷甾醇有镇咳祛痰作用并能降低胆固醇。 3 临床应用 3.1 治疗肝炎、胆囊炎肖典军[26]以白花蛇舌草、金钱草、益母草治疗乙型病毒性肝 炎,治疗率为 100%。刘敏等[27]重用白花蛇舌草组方治疗慢性肝炎纤维化 40 例,收到满意 疗效。王昶之[28]以白花蛇舌草为主治疗 2 例胆囊炎患者,全部治愈。 3.2 治疗癌症邵晨东[29]重用白花蛇舌草组成复方煎剂治疗晚期非小细胞肺癌 58 例, 健康状况提高或稳定 47 例。王黎军等[30]重用白花蛇舌草组成复方涤痰化瘀通窍汤治疗 脑部肿瘤 34 例,结果治愈 7 例,显效 13 例,稳定 10 例,疗效满意。沈晔华等[31]重用白花蛇 舌草组成清胰消积方为治疗组治疗 32 例晚期胰腺癌,动脉灌注化疗 28 例为对照组,治疗 1 个月后中药组延长生存期优于化疗对照组。 3.3 治疗白血病肖倩重[32]用白花蛇舌草组成复方煎剂配合化疗治疗白血病 38 例,毒 副作用低于对照组,治疗组总缓解率高于对照组。胡乃平等[33]治疗白血病经验介绍解毒抗 癌常用药有白花蛇舌草。吴晓玲等[34]介绍复方解毒片(白花蛇舌草、大青叶、山慈姑等) 可抑制恶性白血病细胞的生长,诱导白血病细胞的凋亡。 3.4 治疗胃炎杨承第等[35]用蛇草延胡汤治疗浅表性胃炎有效率 96.3%。张建明等 [36]用白花蛇舌草组成复方治疗慢性胃炎 2 例,疗效显着。马健等[37]用白花蛇舌草治疗糜 烂性胃炎。 3.5 治疗盆腔炎、附件炎蒋利亚[38]重用白花蛇舌草组成复方内服配合灌肠治疗 50 例 慢性盆腔炎,结果患者包块消失,炎症痊愈,总有效率 96.0%。魏春青[39]重用白花蛇舌草组 方治疗阴道炎 110 例,总有效率 96.4%。 3.6 治疗皮肤病任爱民[40]用白花蛇舌草治疗顽固性脓疱疮。王学林[41]用白花蛇舌 草治疗皮肤瘙痒症。徐爱琴等[42]治疗痤疮重用白花蛇舌草清热解毒,调理冲任,疗效满意。 3.7 治疗肾病、系统性红斑狼疮董飞侠等[43]中药治疗频发性肾病综合征 30 例,临床 证实白花蛇舌草对炎症细胞生物合成分泌的细胞因子具有双向调节作用,内可清除湿热瘀毒, 外可抵御外邪入侵。张琼等[44]治疗气阴两虚型肾病时常用白花蛇舌草。吴国琳、陈爱平 等[45,46]在治疗系统性红斑狼疮时加用白花蛇舌草疗效显着。 3.8 治疗过敏性紫癜性肾炎张君利[47]用白花蛇舌草治疗过敏性紫癜性肾炎之气虚血 瘀证,姚玉洲[48]利用白花蛇舌草治疗成人过敏性紫癜性肾炎,效果良好。 3.9 其他白花蛇舌草在治疗口腔溃疡、小儿夜啼、咳喘、传染性单核细胞增多症、骨 髓增生异常综合征、干燥综合征等疾病也有显着疗效。 4 展望 白花蛇舌草药源广,价格低廉,副作用少,应用广泛,疗效确切,今后对白花蛇舌草的研究 可从以下几个方面进行:(1)加强药理研究,为临床合理应用提供科学依据;(2)进一步分离研 究有效成分,开发高效低毒的新药;(3)进行剂型改造与研制复方中成药;(4)开发具有预防保 健作用的免疫增强剂和化妆品。