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【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 【关键词】胆舒胶囊主要成
分药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆,理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂,它
是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 一、胆舒胶囊主要成分 .1 胆舒胶囊主要成分是薄
荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异
薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和 1.8桉油酚(3.5-14%)。 二、薄荷的药理作用 2.1 对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油
可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但
有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇 0.9g/
kg 灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持
续时间无明显影响。而薄荷醇 0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时
间无明显影响。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用。 2.2 对平滑肌的作用在
离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显
的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在 5 种激动剂的
作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每 10g 体重
0.23mg 薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,
墨汁移动速度降低 50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸
活化酶的活性,使 GTP 不能转变成 cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制
或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致。 2.3 抗炎镇痛作用
薄荷提取物有效成分为薄荷醇 250mg/kg 腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为
60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物 1g/kg 皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑
制 率 为 30%-60% 。 左 旋 薄 荷 酮 100mg/kg 灌 胃 , 对 小 鼠 醋 酸 扭 体 反 应 的 抑 制 率 为
41.3%。目前亦有报道薄荷醇 0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg 灌胃,对热板致小鼠痛阈无
明 显 影 响 , 但 可 明 显 增 强 柴 胡 的 镇 痛 作 用 。 2.4 利 胆 作 用 薄 荷 醇 或 薄 荷 酮 260
u mol/kg(约 40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇 3h-4h 后,胆汁排出
量约增加 4 倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药 5h 后,胆汁排出量增
加 50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或 50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮) 50mg/kg
十二指肠给药,对麻醉大鼠有显着的利胆作用,给药后 0.5h-1h 作用达高峰,胆汁排出量
约为照组的 2-4 倍。 2.5 清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神
经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻
微的刺灼感。 2.6 对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚
的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽 81mg/kg,能使呼吸道粘液分
泌增加,降低分泌物比重;吸入 243mg/kg 则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡
沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用。 2.7 促
透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为 78 个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显着促进扑热
息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关。采用电刺激法测定用药前后
豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积
等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果 0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻
醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量
明显增加,其 Cmax 和 Auc0-12h 分别提高 151%和 87.2%。用离体小鼠皮肤研究薄荷
醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入 1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮
累积量。公务员之家 薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和
糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 参考文献: 王晖,许卫铭,
王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2.
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