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【关键词】西药;阿莫西林;临床应用
【摘要】本文详细介绍了西药阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应
用。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本
文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导,同时对于相关领域的理论研究也
能起到抛砖引玉的作用。
一、阿莫西林的理化特性
阿莫西林(AmoxicillinAmoxicillin,AMO))是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在 AMP 的
侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO) 为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶
于水,不溶于乙醇,比旋度为+2900-+3100。
二、阿莫西林的药理作用机制
AMO) 抗菌活性起主要作用的基本结构是 6-氨基青霉烷酸中的 β-内酰胺环,可专一性
地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的
合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
三、阿莫西林的临床应用
3.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但
对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2 倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,
本品对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它
作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。
3.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(Amoxicillin吸收率为 74-94%)
和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。在人医临床上,口
服本品 0.5gg 的高峰血清浓度于 1 小时达到,为 10.0μg/mlg/ml,约为口服同剂量氨苄的 2.5g
倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相仿。快速静
脉推注 0.5gg 本品后 5g 分钟的血清浓度为 42.6μg/mlg/ml,5g 小时后为 1μg/mlg/ml,消除半衰期为
1.08 小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含
量较少。当脑(Amoxicillin脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的 10%~
60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为 17%,服药后 6
小时内尿中排出量为给药量的 45g%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨苄
青霉素。3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血
性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻
窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为 80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优
于氨苄青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服 3g 的治愈率达 97%。阿莫西林对皮
肤和软组织感染的治愈率可达 96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报
告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用
氯霉素的病人。
四、阿莫西林与其他一些药物的联合应用
4.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林
3g 与洁霉素 600mg 和红霉素 2g 血高峰浓度分别可达 27μg/mlg/ml、5g.5gμg/mlg/ml 和 3.1μg/mlg/
ml 超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的 MIC。经单用红霉素治疗
失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。
4.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑 20mg 与阿莫西林 5g00mg
合用,5g7 例患者细菌清除率为 82.5g%。刘氏报道,经胃镜证实胃溃疡病 85g 例,两药合用
2 周,停药 4 周后复查,治愈率达 85g%,副反应轻微。
4.3 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现,幽门螺杆菌的持续感染
与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel 等在使用雷尼替丁的基础上使用
阿莫西林效果很好。
4.4 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期,合理的抗
感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物
中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸
能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短
期内消灭细菌。公务员之家
4.5g 阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 Senior 等用阿莫西林与克拉维酸复合
物治疗实验性膀胱炎的有效率为 87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普
通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。5g 各种反应应用本品副作用的发生率为 5g-6%。腹泻、
恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占 3.1%;次为皮疹,占 2%,易发生于传染性单核细
胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数病人的血清转氨酶
升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。
每种中药材都有其各自的标准颜色及色泽,颜色及色泽越鲜明纯正,往往说明其质量
和疗效越佳。如黄柏以颜色鲜黄为优,丹参以砖红色为优,乌梅以乌黑而有光泽者为优,
天冬以色黄的半透明不好,丹皮以断面粉的色、亮银星多者为佳,等等。药材的颜色及色
泽不仅可以鉴别药材质量的重要标志之一,也直接反映药材的保管、加工质量的好坏。在
此对药材异常变色的原因作一浅析:
1 温度致变色
药材的成分在常温(15g-23℃)条件下是比较稳定的,但随着温度的升高和下降将使
药材自身产生物理、化学和生物的变化。如引起退色、挥发、粘连、泛油、干枯、脆裂等
现象,均可致药材原有的颜色和色泽改变。
温度上升将加速物质分子的运动,使药材自身发热,水分蒸发。使挥发油加速挥发如
荆芥、薄荷等;使含粘性物质的药材软化粘结,如阿胶、天冬等,使含脂肪油的药油质外
溢如柏子人、桃仁等。所有这些都将使药材的颜色及色泽改变。
温度过低也会使某些新鲜药材出现变色现象,如当温度骤降至 0℃以下时,引起局部
细胞死亡,颜色往往变深,品质变劣。因此温度是影响药材变色的重要因素。
2 湿度致变色
湿度的变化时影响药材保管质量的一个重要因素,药材含水分过多可在内部发热而致
药材本身的物理和化学变化,并且有利于微生物的繁殖,甚至霉烂变质。如菊花受潮后变
色、失香和散瓣,枸杞子吸潮后而由红变黑,党参、牛膝、当归吸潮后变软并变色,丹皮
具粉性吸潮后易发热,其断面即变成红色,起麻点或转为黑色。
3 日光致变色
晒药是一种常用、经济、简便的药材干燥方法,药材在光的照射下可发生氧化、分解、
聚合等化学变化,尤其是药材中的色素更会有所破坏,特别是暴晒,如果晒药的方法不当
更会影响药材的颜色。如薄荷、荆芥、当归等含挥发油的药晒后颜色和香气改变。柏子仁、
火麻仁等油脂类药在强日光下照射会产生“泛油”现象。花类、叶类、草类等含色素多的药
在日光温度的影响下易分解、退色、色素沉着使药材色泽发生变化。含淀粉多的和色白的
钢结构强光晒后色泽泛红或发黄等等。
4 氧气致变色
空气中的氧气能使药材中的成分氧化,而使药材变色。特别是含有轻基结构成分的,
在氧化酶的作用下经过氧化聚合作用,形成了大分子的化合物,于是药材的颜色改变。含
有鞣质的药材,经过一时间后就会被氧化为红棕色或更深色的物质称为鞣红,而致药材变
色。对于以上类的药都应避免长期暴露在空气中,以免药材变色降低药效。
5g 杀虫剂致变色
目前对中药材采用气体杀虫的方法较多,常用的杀虫剂有氯化苦、二氧化硫、磷化铝
及对二氯苯等。在使用杀虫剂时,通过熏蒸法用于药材杀虫,它会附着于药材上不易挥发,
且渗透力强,对某些药材的成分有一定的影响,同时亦致药材染色、变色。如甘草硫熏后
内部颜色变淡黄白色,外部呈淡红色,并变质走味。银耳硫熏颜色变黄。矿物、动物类药
易被磷化铝和氯化苦腐蚀而变色无法药用等等。
6 酶致变色
药材内部常存在一种生物催化剂“酶”,它在一定的温度和湿度下能促进药材的成分发
生氧化、分解、聚合等反应,以致药材颜色改变,药效被破坏。如黄岑遇潮变绿,苦杏仁
泛红变色,均是酶的作用原故使药材颜色改变。
7 采收加工方法不当致变色中药材的采收季节不当和加工方法是否得当对药材的质量
影响很大。如孙思邈《千金翼方》“夫药采取,不知时节,不以阴干暴干,虽有药名,终无
药实,于朽木不殊,虚费人工。”又如陈嘉谟《本草蒙》“凡药制造,贵在适中,不及则功
效难求,太过则气味反失。”因此在这方面对药材色泽有重要的关系。如黄连以秋季采收色
纯金黄,白芍采收加工时刮去外皮,再投入沸水中稍煮至透,如煮过久色淡,过快晒干后
中心变黑。黄柏晒干黄棕色,阴干鲜黄绿色,其阴干品的小碱含量高。白芷采收后晒干前
不得堆放,切忌雨淋,否则易黑心等等。
8 久贮及与铁反应变色
药材贮存久后外色往往黯而沉,内色深而暗。如白术久贮走油变黑,枸杞子久贮色深
甚至变黑,麻黄、桑叶久贮变黄等等,均会失去应有的鲜明色泽。有的药材用铁器贮藏,
铁在空气中易被氧化,机时其氧化物能与鞣质、黄酮、生物碱、为饱和油脂等产生反应生
成鞣酸铁,呈兰黑色或绿黑色,产生络合物等引起药材变色、失效。因此必须加以注意。
公务员之家
中药材的异常变色原因是复杂的,同时也常常是由几个因素所致,可直接或间接导致
药材颜色及色泽的变化。以上浅谈八条供保管中药材以提高质量为参考。
【关键词】药学服务
【摘要】药学服务就是药学人员利用药学专业知识和工具,向社会公众(Amoxicillin包括医药护人
员、病人及其家属,其他关心用药的群体等)提供与药物使用相关的各类服务。药学服务的
对象涉及面很广,但其服务中心是病人,是一种以病人为中心的主动服务。随着“三医(Amoxicillin医
疗,医药,医保)改革”的不断深入,国家药品监督体制的健全和完善,药学人员的职责已
发生了较大的变化。对于医疗机构的药学人员,由以前的制剂生产和处方调配为主要工作,
转向为病人提供包括临床应用在内的全面服务。药学服务对许多药学人员来说是一项新的
课题,需要进行全面的人员培训和科学探讨,并在硬件上给予一定的配套建设。那么,如
何提高医院的药学服务质量?我们可以从下面几个方面进行考虑。
一、药物方面
1.1 药学人员应提供安全的治疗药物
首先要求所提供的药品是合格的、优质的,不论是在内在质量还是外在包装上。这就
要求药品在采购时,严格按法律法规要求,从合法的渠道获得药品;在药品的贮存过程中
应有一个适宜的放置环境,减少药品的变质;在提供给病人时,应保证药品在该次治疗的
服用期间处于安全有效期内。
1.2 药学人员应提供有效的治疗药物
要求药学人员对所提供的药品的适应证、作用原理、作用途径、作用特点、作用强弱、
使用方法、配伍禁忌、不良反应等性能均有全面的了解。药学人员应对所提供的药品可能
具有的不良反应有比较清晰的了解和掌握,特别是药品的严重不良反应更应熟知。在此基
础上,药学人员应对病人详细说明药品的正确使用方法和可能引起的不良反应,特别是严
重不良反应,尽量避免药品的不良反应对人体的可能损害。
1.3 药学人员应提供经济的治疗药物
由于医疗、医药、医保体制改革的滞后,上涨过高的医药费用已给个人、国家和社会
带来了很大的经济负担,一方面卫生资源严重不足;另一方面卫生资源严重浪费。这就要
求药学人员掌握药物经济学研究的方法和步骤,有能力对所有备选治疗(Amoxicillin包括药物治疗和非
药物治疗)方案进行最小成本—成本—效益、成本、效果,成本效用等方面的综合分析,效用等方面的综合分析,
向病人提供既经济又能提高生存质量的疾病治疗方案。这可大大降低疾病治疗的总费用,
使整个社会的卫生资源得到有效、合理的分配和利用。
二、药学人员方面
药学服务要求药学人员利用自己的专业知识和技术来尽量保证对病人的药物治疗能获
得满意的结果,并且尽量降低总的医疗费用。不仅要求有一个合适的工作场所和工具以及
信息技术的支持,还要求药学人员具有良好的教育背景、广泛的知识、高超的交流能力以
及丰富的实践经验。
2.1 参与查房的临床药师
需要清楚病人正在服用所有药物,根据病人的疾病评估用药是否合理有效。制定治疗
方案并对治疗的进展情况定期随访。能够与其他医务人员和病人建立有效的沟通和合作,
能善于从药物文献中获取所需的信息,能正确有效地收集和整理病人的信息,能够判断当
前药物治疗中存在的问题,当问题确定后能够根据病人疾病情况、用药情况、伦理上的情
况、病人生活质量及药物经济学原则等诸方面的考虑,与其他医务人员共同确定药物治疗
目标,并以此制定或修改药物治疗方案。有能力完成制定的药学服务计划,在必要时能够
以循证医学的论据说明对病人实施药物治疗的合理性,能有效地对病人开展健康教育,能
为病人提供关于药物、药物不良反应、合理用药等方面的专业咨询。
2.2 门诊窗口的咨询
开展药学咨询服务既是医院门诊药房的基本工作也是药学工作人员与病人的交流平台,
对提高医院效益有较大的促进作用,从而提高医院在行业界的竞争力。门诊窗口咨询服务
质量的高低与配备的药学人员素质的高低有直接的关系。首先,要熟知本院药房用药情况,
熟知药品的基本信息,如:药品的化学名和商品名、药品的规格、包装的大小、生产厂家、
是否公费和医保范围等。与专业密切的临床用药咨询,如:药品的服用方法、毒副作用、
药物相互作用和合理用药、疾病禁忌、药物禁忌、食物禁忌、药物不良反应、避免措施与
防治、有效期、贮藏以及同类药物的疗效比较、价格比较、同类药物的选择以及全国乃至
全球的药品信息情况。这些内容的熟知就需要既有药房工作的经验又有高学历的具有广乏
的药学知识的药学人员。只有这些药学人员才能真正起到药学咨询的作用,才能提高药学
咨询的质量。只有任用有药房工作经验的资深高职称药师,同时具有广泛药学知识不断掌
握药品新信息并乐于为病人服务的高学历药学人员来做门诊窗口咨询,才能达到高水平的
药学咨询服务。
2.3 处方分折
临床药师认真审查处方,定期抽查分析,严格审查药物的用法用量和药物的配伍禁忌,
对错误处方进行登记,结果上报医务处,按规定进行处罚,通过各种形式通报和公示。书
写不规范主要表现在:字迹潦草、前记缺项、无临床诊断或不规范。用药不合理主要表现
在:诊断与用药不符、配伍禁忌、药理拮抗和用药重复等。
2.4 治疗药物监测(AmoxicillinTDM)
TDM 是在药代动力学原理的指导下,应用现代化的分析技术,测定血液中或其他体液
中药物浓度,用于药物治疗的指导与评价。是最近二十多年来在治疗医学领域内崛起的一
门新的边缘学科,其目的是通过测定血液中或其他体液中药物的浓度并利用药代动力学的
原理使给药方案个体化,以提高药物的疗效,避免或减少毒副反应,同时也为药物过量中
毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。在临床上,并不是所有的药物或在所有的情况
下都需要进行 TDM。在下列情况下,需进行 TDM:药物的有效血浓度范围狭窄,如强心
苷类;同一剂量可能出现较大的血药浓度差异的药物,如三环类抗忧郁症药;具有非线性
药代动力学特性的药物,如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等;肝肾功能不全或衰竭的病人使用
主要经过肝代谢消除(Amoxicillin利多卡因、茶碱等)或肾排泄(Amoxicillin氨基糖苷类抗生素等)的药物时,以及
胃肠道功能不良的病人口服某些药物时;长期用药的病人,依从性差,不按医嘱用药;或
者某些药物长期使用后产生耐药性;或诱导肝药酶的活性而引起药效降低升高,以及原因
不明的药效变化;怀疑病人药物中毒,尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似,
而临床又不能明确辨别,如普鲁卡因胺治疗心律失常时,过量也会引起心律失常,苯妥英
钠中毒引起的抽搐与癫痫发作不易区别;合并用药产生相互作用而影响疗效时;药代动力
学的个体差异很大,特别是由于遗传造成药物代谢速率明显差异的情况,如普鲁卡因胺的
乙酰化代谢;常规剂量下出现毒性反应,诊断和处理过量中毒,以及为医疗事故提供法律
依据;当病人的血浆蛋白含量低时,需要测定血中游离药物的浓度,如苯妥英钠。
2.5g 药物不良反应的收集
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