独家原创简谈中药炮制

尊敬的朋友：此篇文章由本站老师独家原创写作，版权归会员所有，普通 VIP 会员无 权查看，服务咨询电话：0825-6698000。 【摘要】中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药的需要和药物自身性质，以 及调剂、制剂的不同要求，所采用的一项制药技术。今天，研究它的人越来越多，本文就 着重简谈下中药炮制与临床疗效。 【关键词】中药炮制影响 一、中药炮制的目的和意义 中药炮制是多方面的，有多种方法。对一般药材炮制加工而言，往往是一种炮制方法 或者炮制一种药物有几方面的意义，这些虽有主次之分，但彼此之间存在密切关系。 根据处方、调剂和制剂的需要，而进行加工处理的过程，其目的在于除去杂质，利于 储藏便于调剂和服用，降低有毒成分及不良反应，增强药物疗效，改变药物性能。如蜜灸 款冬花，蜂蜜的协同作用可增强其润肺止咳的作用。 中药炮制的方法不同，其功效也不同。所以要求临床处方必须对症。如当生用者而用 炙，当炙者而生用。例如：大黄，临床用药时必须十分注意生用炙用。生用气味重浊，当 生用而不守，直达下焦，泻下作用峻烈，易伤胃气。据试验分析结果，大黄经酒炒后，结 合性蒽醌有所减少，泻下作用弱于生大黄，熟大黄结合性大黄酸显著减少，鞣质只减少一 部分，因此，泻下作用缓和，收敛力亦有减弱。所以在临床上只有掌握大黄的各种炮制作 用才能正确应用，根据病情辩证施治，合理的选择炮制品，对症选药，从而提高药物应有 的疗效。 一、提高溶出率，增强药物疗效 有些药物必须经过炮制，有效成分才能溶出。其成分的理化性质、含量或各成分之间 的比例都要发生改变，从而提高疗效，使临床用药更加有效。药物炮制所产生的增强作用， 大多早已被现代科学所验证，现实它的合理性。例如：何首乌，生用性兼备通泄，多用于 解毒、滑肠，而加黑豆汁蒸制后，所含具泻下作用的成分-结合性蒽醌类衍生物水解成无泄 下作用的游离蒽醌类衍生物，还原糖也增加。故制品无滑肠作用，而主补肝肾，具有明显 的抗衰老作用。所以，炮制药物的方式方法多种各样，要有目的地运用炮制，使药物更有 利煎出，使用药按照临床用药要求，发挥最佳疗效。 二、破坏毒性，保证用药 有的药物虽有较好的疗效，但因毒性或不良反应太大，临床应用不安全，则需要通过 炮制降低其毒性或不良反应。如半夏辛温有毒，生用有毒刺激咽喉，炮制后则减低毒性并 缓和药性；如草乌有用浸、漂、蒸、煮、加辅料等炮制方法，可以降低毒性；如汉代张仲 景提出，麻黄“生含人烦、汗出不止耳”。说明麻黄生用友“烦”和“出汗多”的不良反应，用时 “皆先煮数沸”，则可降低其不良反应。 三、改变药性，扩大用药 中医采用寒、热、温、凉及辛、甘、酸、苦、咸来表达中药的性能。炮制可改变药物 寒热之性，如生地黄性味甘寒，能凉血止血，经蒸制后为熟地黄，性味甘温、能滋阴补血； 如麻黄生用辛散解表作用增强，蜜炙后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强；如大黄苦寒， 其性沉而不浮，其作用走而不守，酒制后能引药上行，能在上焦产生请将热邪的作用；如 款冬花、紫菀等止咳药密炙后。增强了润肺止咳。 四、矫臭矫味，便于服用 动物类或其他有特异不快臭味的药物，往往为患者所厌恶，难以口服或服后出现恶心。 呕吐、心烦等不良反应。如酒制乌梢蛇、紫河车，具有矫腥臭的作用；乳香、没药气味浓 烈、极易引起呕吐，若醋炙不但矫正气味，缓和刺激性，且增强活血止痛，收敛生肌作用。 综行所述，笔者认为中药加工炮制是临床用药过程中的重要环节、应当引起药学界同 行的重视。正确炮制药物，使用药物，有利于提高药物疗效，挖掘和发展祖国医药宝库， 扩大应用范围 igeng 有助于提高临床疗效。 尊敬的朋友：此篇文章由本站老师独家原创写作，版权归会员所有，普通 VIP 会员无 权查看，服务咨询电话：0825-6698000。 【摘要】中药鉴定是为了保障患者用药的安全和有效。本文旨在为中药鉴定方法选择 上提供参考，客观评价重要的质量。 【关键词】重要鉴定方法 中药是中国传统医学的瑰宝，但由于品种繁多，发挥疗效通过多成分、多层次和多途 径综合作用于人体，且每种药材存在成分复杂、质量部稳定、难以定性定量分析和有效成 分不确定等缺点，极大限制了重要在临床上的应用。为了控制中药质量、保障临床用药的 安全和有效，中药鉴定成为中医药研究的首要工作。 一、气相色谱法 气相色谱法具有高分辨率、高选择性、高灵敏度、快速、准确等特点，尤其适合分析 药物中的挥发油及其他挥发性组分的含量测定，还可以用于重要及其制剂中含水量、含醇 量的测定，如薄荷醇、冰片、水杨酸甲醇等。但本法也存在一定局限性，它对挥发性差或 遇热易分解破坏的物质难以分析。 二、液相色谱法 高校液相色谱法不受样品挥发性的限制，固定相、流动相的选择范围较宽，检测手段 多样，加之高效快速，微量，自动化程度高等特点，所以在药物分析工作中比气相色谱法 应用更广泛，在重要制剂鉴别中的应用也日益增多。不过，目前在中药制剂质量标准中， 一般很少单独使用该法做鉴定，而是多与含量测定性结合进行。 三、薄层色谱鉴定技术 薄层色谱鉴定技术具有分离和分析双重功能，各组分在薄层板上移动的位置常用比移 值（Rf）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但 薄层色谱操作系统受温度、湿度等条件的影响，Rf 值常有变化，故《中国药典》2005 版 一部采用对照物共薄层对照分析法，随行对照物有对照品、对照药材和对照提取物，专属 性较强。该方法可鉴定中药的真伪、中药成分定性和定量分析、中药有毒物质检查及农药 残留物量测定等。 四、组织形态鉴定法 常用的方法有显微化学反应观察、物理常数、微量升华、荧光分析、光谱法及色谱法 等。如根据中药材水浸后产生各种特殊的变化，利用中药材所含有的某些成分可在紫外光 或可见光下产生一定颜色的荧光，确定给事中中药材的真伪优劣。 五、蛋白电泳法 中药多是动植物药，细胞中含有受遗传基因控制的蛋白分子。将被分离物质置于一定 的支持物上，在外加电场作用下，不同蛋白质分子的大小、形状、荷电性质不同，向电极 泳动的方向和速度就不同，从而达到分离和鉴定被测物的目的。其中高效毛细管电泳时近 年发展起来的新技术。具有高效、快速、样本体积大小和分析范围广阔等优点，该方法适 于氨基酸、蛋白质、生物碱及动物类药材的鉴定。 六、指纹图谱法 中药指纹图谱技术是指某中药材或中成药中所共有的，具有特征性的某类或几种成分 的色谱或光谱的图谱。即用一定的方法（如 HPLC、GC、TLC、HPLC-MS、GCMS、FTIR、和 UV 等）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但。对待定的对象（如中药材、提取物、饮片、注射液等）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但和过程进 行分析，得到的有特征性的相对稳定的图谱。其最大特点就是通过指纹图谱的特征性，有 效鉴别样品的真伪。目前使用最多的中药化学指纹图谱是采用 HPLC 法，可提供大量信息， 符合中药复杂体系研究的需要。 七、免疫法 不同的动植物药材含有不同特异蛋白，免疫鉴别即利用该蛋白制备的特异抗体与待检 品德特异抗原结合产生沉淀反应来鉴别药材真伪。该技术适用于动物药材的鉴别，尤其是 亲缘关系比较接近的动物药间的鉴别。 综合所述，中药鉴定方法多式多样，借鉴现代国内外中医鉴定方法，为寻找和扩大新 药源提供可靠的知道资料，运用新的鉴定技术逐步引导中药鉴定向标准化、高速化、信息 化发展。 关键词：结核病；化学治疗；药物 抗结核药物是结核病化学治疗（简称化疗）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但的基础，而结核病的化学治疗是人类控制 结核病的主要手段。结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变，全球结核病疫 情由此得以迅速下降。最早出现的有效抗结核药物当数链霉素（SM）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但。它发现于 20 世纪 40 年代，当时单用 SM 治疗肺结核 2～3 个月后就可使临床症状和 X 线影像得以改善，并 可暂获痰菌阴转。对氨水杨酸（PAS）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但被应用于临床后发现，SM 加 PAS 的治疗效果优于 单一用药，而且可以防止结核分支杆菌产生耐药性［1］。发明异烟肼（INH）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但后，有人单 用 INH 和联用 INH+PAS 或 SM 进行对比治疗试验，再一次证明了联合用药的优势 ［2］。于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案，即 SM+INH+PAS，疗程 18 个月～2 年，并可根据药源和患者的耐受性将 PAS 替换为乙胺丁醇（EMB）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但或氨硫脲 （TB1）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但，俗称“老三化”［3］。70 年代随着利福平（RFP）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但在临床上的应用以及对吡嗪 酰胺（PZA）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但的重新认识，在经过大量的实验后，短程化疗成为结核病治疗的最大热点， 并取得了令人瞩目的成就［4，5］。当人类迈入 2000 年的今天，抗结核药物的研究已经 获得了更进一步的发展，其中最引人注目的主要是利福霉素和氟喹诺酮这两大类药物，尤 以后者更为突出。 一、利福霉素类 在结核病的化疗史上，利福霉素类药物的研究一直十分活跃。随着 RFP 的发现，世界 各国出现了研制本类新衍生物的浪潮，相继产生了数个具有抗结核活性的利福霉素衍生物， 但杀菌效果都不如 RFP，RFP 仍是利福霉素类药物中最经典的抗结核药物。 1.利福布丁（rifabutin，RFB，RBU）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：RBU 对 RFP 敏感菌的最低抑菌浓度(MIC)MIC)是 低的（<0.06μg/mlg/ml）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但，而对 RFP 耐药菌株的 MIC 明显增高（0.25～16.0μg/mlg/ml）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但。此 结果显示 RFP 与 RBU 存在交叉耐药；这么宽的 MIC 范围，又提示 RFP 耐药菌株对 RBU 有不同程度的敏感性，敏感比例高达 31%。在 MIC<0.5μg/mlg/ml 的结核分支杆菌株，或许 可把 RBU 考虑为中度敏感［6］。RBU 的亲脂性、透过细胞壁和干扰 DNA 生物合成的能 力高于 RFP，使之能够集中分布在巨噬细胞内而具有较强的活性。 RBU 也有其不足之处。如 RBU 的早期杀菌作用不如 RFP［7］，可能与其血浆浓度低 有关。有研究结果表明，RBU 口服剂量 300mg4h 后的峰值浓度仅为 0.49μg/mlg/ml，比同 剂量 RFP 的峰值约低 10 倍。究其原因，可能与 RBU 的口服生物利用度和血清蛋白结合率 均低有关，前者只有 12%～20%，后者仅为 RFP 的 25%。 临床上已将 RBU 试用于不同类型的结核病人。香港胸腔协会的研究结果表明，在治疗 同时耐 INH、SM 和 RFP 的结核病患者中，RBU 和 RFP 的效果几乎相等［8］。但已有研 究表明，RBU 对鸟分支杆菌复合群有明显的作用。 2.苯并恶嗪利福霉素-1648（KRM-1648）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：苯并恶嗪利福霉素-1648 属于 3-羟-54-烷基哌嗪，为苯并恶嗪利福霉素 5 种衍化物之一。本品比 RFP 的 MIC 强 16～32 倍。小 鼠实验结核病治疗结果显示：单剂 KRM-16483mg/kg 的疗效明显优于 RFP10mg/kg， 与 HE 联用亦比 RFP+HE 疗效佳。KRM-1648 和其它利福霉素类的交叉耐药也必然是一 问题，但纲谷良一［9］认为：由于 KRM-1648 比 RFP 有更强的杀菌作用，即使结核分支 杆菌对 RFP 具耐药性，本药也能发挥一定的杀菌作用。 最近芝加哥的一份动物实验研究结果表明，KRM-1648、RBU 和 RFP 这三种相类似 的药物均对耐多药结核病（MDR-TB）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但无效［10］。 3.利福喷丁(MIC)rifapentine，DL473，RPE，RPT)：RPT 又名环戊基哌嗪利福霉素，于 1976 年由意大利 Leptit 公司首先报道，我国紧跟其后于 1977 年就已着手研制，并在 1984 年应用于临床。该药为 RFP 的环戊衍生物，据 Arioli 等［11］报告，其试管中的抗 菌活力比 RFP 高 2～10 倍。本品口服后，胃肠道吸收良好，并迅速分布到全身组织中， 以肝脏为最高，其次为肾、脾、肺及心脏，在脑组织中也有分布。人口服后 4h 即达血浓 度高峰。RPT 的蛋白结合率可达 98%～99%，因此组织停留时间长，消除半衰期时间亦 较 RFP 延长 4～5 倍，是一种高效、长效抗结核药物。 我国使用该药替代 RFP 对初、复治肺结核进行了对比研究，每周顿服或每周 2 次服用 RPT500～600mg，疗程结束时痰菌阴转率、病变有效率和空洞关闭率与每日服用 RFP 组相比，疗效一致，未见有严重的药物毒副反应。本药不仅有满意的近期效果，而且有可 靠的远期疗效［12］。由于 RPT 可以每周只给药 1～2 次，全疗程总药量减少，便于督导， 也易为病家所接受。二、氟喹诺酮类（FQ）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但 第三代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核分支杆菌活性，对非结核分支杆菌 （鸟胞分支杆菌复合群除外）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但亦有作用，为临床治疗开拓了更为广阔的前景。由于结核分 支杆菌对氟喹诺酮产生自发突变率很低，为 1/106～107，与其他抗结核药之间无交叉耐 药性，目前这类药物已成为耐药结核病的主要选用对象。 氟喹诺酮类药物的主要优点是胃肠道易吸收，消除半衰期较长，组织穿透性好，分布 容积大，毒副作用相对较小，适合于长程给药。这类化合物抗菌机制独特，通过抑制结核 分支杆菌旋转酶而使其 DNA 复制受阻，导致 DNA 降解及细菌死亡。氟喹诺酮在肺组织、 呼吸道粘膜组织中有蓄积性，浓度均超过结核分支杆菌的 MIC。感染部位的组织浓度对血 药浓度的比值较正常组织中高，在痰、支气管粘膜、肺等组织的药浓度/血清浓度为 2 或更 高，显示了对肺结核的强大治疗作用。 1.氧氟沙星（ofloxacin，OFLX）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：OFLX 对结核分支杆菌的 MIC 约 0.5～2μg/mlg/ml， 最低杀菌浓度（MBC）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但为 1～2μg/mlg/ml，在下呼吸道的组织浓度远高于血清浓度。OFLX 有 在巨噬细胞内聚积的趋势，在巨噬细胞中具有与细胞外十分相近的 MIC，与 PZA 在巨噬细 胞中产生协同作用。OFLX 与其他抗结核药之间既无协同作用也无拮抗作用，可能为相加 作用［13］。 OFLX 的临床应用已有若干报道，尽管人体耐受量仅有中等程度抗结核作用，但不论 对鼠实验结核或人结核病治疗均有肯定疗效。现在香港将 OFLX 与其它可供使用的配伍药 一起，常规用于少数耐多药的慢性肺结核病人［8］。 我院采用含有 OFLX 的化疗方案治疗耐多药肺结核，获得了痰菌培养 2 个月阴转率 50%、3 个月 62%以及 6 个月 75%的可观效果。厂家推荐的用于治疗严重呼吸道感染的 剂量为 400mg2 次/日。有人对 22 例单用 OFLX300mg/d 或 800mg/d 治疗，持续 9 个 月到 1 年，所有病人耐受良好，并显示较大的剂量效果较好［6］。多次用药后，血清或 各种体液中无临床上明显的蓄积作用，有利于肺结核的长程治疗。人体对 OFLX 的最大耐 受量为 800mg/d，我院选择的经验剂量为 300mg2 次/日。 2.环丙沙星（ciprofloxacin，CPLX，CIP）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：CIP 对结核分支杆菌的 MIC 和 MBC 与 OFLX 相似，具有很好的抗菌活性，但由于有人认为该药在试管内和 RFP 一起应用有拮抗 作用，所以临床应用的报道也还不多。CIP 因胃肠吸收差，生物利用度只有 50％～70％， 体内抗结核活性弱于 OFLX。基于上述因素，OFLX 被更多地用于耐药结核病。 3.左氟沙星（levofloxacin，DR-3355，S-OFLX，LVFX）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：1986 年开发的 LVFX 为 OFLX 的光学活性 L 型异构体，抗菌活性要比 D 型异构体大 8～128 倍。在 7H11 培养 基中，LVFX 抗结核分支杆菌的 MIC50、MIC90 均为 0.78μg/mlg/ml。在 7H12 培养基中对 敏感菌及耐药菌的 MIC 为 0.25～1μg/mlg/ml（MBC1μg/mlg/ml，）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但，比 OFLX 强 1 倍。与 OFLX 一样，LVFX 亦好聚集于巨噬细胞内，其 MIC 为 0.5μg/mlg/ml（MBC 是 2μg/mlg/ml）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但， 抗结核分支杆菌的活性也是 OFLX 的 2 倍。两者之间之所以产生这样的差异，可能与它们 抗 DNA 旋转酶的活性不同有关［14］。 LVFX 口服吸收迅速，服药后 1h 血药浓度达 3.27μg/mlg/ml，达峰时间 （1.05±0.17）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但h。服用 LVFX4h 后痰中药物浓度平均 4.44μg/mlg/ml，高于同期平均血液药 物浓度 1.89μg/mlg/ml，证明本品在体内吸收后渗透入支气管-肺屏障的浓度极高。而且，该 药的副反应发生率只有 2.77%。LVFX 良好的抗菌活性、优良的药物动力学和较高的安全 性以及与其他抗结核药间的协同作用［15］，使 LVFX 正逐步替代 OFLX 而成为 MDR-TB 的主要治疗药物。 4.司氟沙星(MIC)sparfloxacin，AT-4140，SPFX)与洛美沙星 （lomefloxacin，LMLX）表示。比移值是溶质移动距离与流动距离之比，对于某一物质而言是一常数，但：SPFX 是现行氟喹诺酮类中抗结核分支杆菌活性较高的品种。 SPFX 的 MIC 为 0.25μg/mlg/ml，MBC0.5μg/mlg/ml，较 OFLX 和 CIP 强 2～4 倍，亦优于