第二章药物的结构与药物作用

第二章 药物的结构与药物作用 B 型题【1-2】 A.渗透效率 B.溶解速率 C.胃排空速度 D.解离度 E.酸碱度 生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分 为四类 1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内 吸收取决于 2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内 吸收取决于 『正确答案』A、B 『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸 收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、 低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多 洛尔、阿替洛尔等。 【A 型题】有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离形 式和非解离形式同时存在于体液中，当 pH=pKa 时，分子型和离子型药物所占 比例分别为 A.90%和 10% B.10%和 90% C.50%和 50% D.33.3%和 66.7% E.66.7%和 33.3% 『正确答案』C 『答案解析』pH=pKa 时，利用以下公式，分子型比例等于离子型比例。 【A 型题】关于药物理化性质的说法，错误的是 A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收 B.药物的解离度越高，药物在体内的吸收越好 C.药物的脂水分配系数 lgP 用于衡量药物的脂溶性 D.由于弱碱性药物的 pH 值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收 E.由于体内不同部位的 pH 值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程 度不同 『正确答案』B 『答案解析』解离度适中比较好。 B 型题【1-3】 A.共价键 B.氢键 C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用 D.范德华引力 E.电荷转移复合物 1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型 2.烷化剂环磷酰胺与 DNA 碱基间形成主要键合类型是 3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是 『正确答案』CAB 『答案解析』共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药， 与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。 氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式，如碳酸和碳酸酐 酶的结合位点。 离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受 体的作用。 B 型题【4-6】 A.羟基 B.硫醚 C.羧酸 D.卤素 E.酰胺 4.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是 5.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是 6.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是 『正确答案』BDC 『答案解析』硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。卤素是强吸电子基，脂 溶性增加。羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收 【A 型题】 羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是 A.脂溶性增大，易离子化 B.脂溶性增大，不易通过生物膜 C.脂溶性增大，刺激性增大 D.脂溶性增大，易吸收 E.脂溶性增大，与碱性药物作用强 『正确答案』D 『答案解析』成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通过细胞膜。 A.O-脱烷基 B.N-脱烷基化 C.N-氧化 D.C-环氧化