2019湖南医疗卫生考试-药学高频备考点——影响口服缓释、控释制剂设计的因素

影响口服缓释、控释制剂设计的因素

1.理化因素

(1)剂量大小

常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。

(2)pKa、解离度和水溶性

一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.

(3)分配系数

分配系数高的药物脂溶性大，药物能集中于细胞的脂质膜中，通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难，通常生物利用度较差。

(4)稳定性

口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。

2.生物因素

(1)生物半衰期

半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。

(2)吸收

本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。